1应用在人体生命本质方面金属络合物与人体的密切关系很早就已被发现，例如众所周知的叶绿素、血红素和细胞色素都是生命过程中不可缺少的特种络合物。人类和脊椎动物都是依靠分子氧与血红蛋白和肌红蛋白中亚铁态的血红素很快地可逆结合来维持他们的氧供应，血红素是带有多种取代基的铁叶啉络合物，其化学结构如所示。

　　13崔华东。格列苯脲微粉片剂在4名健康中国男性志愿者中的药物动力学相对生物利用度。中国药理学报。1993，14（3）：193- 14刘皋林。国产及进口格列齐特片的药物动力学特性及其生物利用度比较。中国药学杂志。1993，28（3）：144-146. 15孙效东。国产四环格列齐特片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。中国临床药学杂志。1997，6（3）：112-14. 16张丹。血浆中格列齐特的HPLC测定及药代动力学研究，药物17刘会臣。国产格列齐特片的相对生物利用度研究。中国医药工18刘京生。HPLC法测定盐酸二甲双胍肠溶胶囊及片剂的人体药代动力学及其生物利用度。中国临床药理学杂志。1994，10（3）：165在含有氮的碱基作的配位体，并且在严格没有水或酸存在的情况下，相互隔离的亚铁卟啉络合物对分子氧是相当稳定的，所以铁卟啉的吸氧络合物只是它氧化反应的中间体⑴。在血红蛋白和肌红蛋白中，血红素的中心离子第五位由组氨酸的咪唑基配位，而第六位空着。蛋白质链上的疏水氨基酸残基构成疏水的空穴，血红素被置于疏水的空穴中，既能防止电子从亚铁离子到氧分子的转移，又防止质子的进攻，而且使血红素相互隔离兔于双分子氧化，故而血红蛋白和肌红蛋白至今仍是水溶液介质中好的载氧体。

　　西德Bayer近合成了一种称为铁血红素聚合物，它、能在生理条件下，即室温和水溶液中，可逆地对氧气进行吸收和解脱。正铁血红素聚合物是以聚氧乙烯为基体，用肽的液相合成法将甘氨酸、组氨酸、铁血红素、咪唑、丙胺等片段连接而成，其P0E―Gly-His-Heme-Apl结构如下图所示：发现铂化合物具有抗菌活性，继而发现具有强烈的抗癌活性，如顺一双氨一双氯铂（I）以下简称顺氨铂。该化合物是一个络合物，系根据对L1210有效而选上临床试验的，经试验证实它至少对卵巢癌有效。1972年Conners等合成了一系列有机铂络合物，其中某些已被证明治疗指数显著高于顺氨铂，例如顺一二双环戊胺铂（）。据报导认为硫酸二氛环已烷络铂可能是有希望的一个新化合物1.1977年Hill等证明它对急性白血病有效，目前已在急性白血病和其交叉耐药性。

　　严3正铁血红素聚合物我国的胆石症以色素型结石较多，其组成亦较为复杂。

　　吴瑾光等将胆石中各难溶部分，经原子吸收和发射光谱测定，得知胆石中主要是Ca++、Mg++、Fe+++金属离子，其总量约占胆石3，经使用EDTA强螯合剂处理胆石后的终残渣中，还含有8++、++、+ ++，总量的1.5左右〔3.表明胆色素聚合物是一种螯合能力很强的配位体，它与Ca++、Mg+ ++等离子牢固地结合，在聚合物分子链之间形成了牢固的螯合型配位结构，对于探讨色素型胆石的发病机理可能是一个重要的线索。

　　在这里我们还要特别指出，生物体内A1P（三磷酸腺苷）的利用，是与Mg++离子的存在有着的关系。Szent ++离子形成整合物帮助了ATP在生物体内专一性地利用。这种ATMg+ ++螯合物的结构模型，经Fukui等，对A1P磷酸键的分子轨道处理，并对亲核反应的P原子位置的反应能力进行计算，结果分别为S .182：S 1.101：S1.180：SN值越大，说明越易被亲核基0HT离子所Py攻击，所以Pa―0和PO键易被切断，因而认为应有如下所示螯合物的结构模型。

　　其实Epp等早已用红外吸收光谱，证实了上述螯合物结构模型是可能的结构。

　　2应用在医药方面2.1在肿瘤治疗上的应用早在1965年Resenberg等就已Coats曾研究了对位取代的一系列苯基乙二醛双（4一甲基一3―缩氨基硫脲）的铜络合物（DI）衍生物的抗癌作用（6）。

　　Hansch以大白鼠肝切片作为正常细胞模型和以艾氏腹水癌细胞作为癌细胞模型，在体外研究了铜络合物（ID）对呼吸的抑制作用。Hansch的分析表明，取代基R的空间效应参数Es的变化，可导致对肝切片有大毒性，疏水性参数和Hammett电子效应参数　　激光一血卟啉诊治癌症是美国Dougherty博士近年来发明的一种新的癌症疗法。该方法系利用一种光敏物质血卟啉在肿瘤中停留时间长和对光敏感这一原理来发现和治疗癌症的。如血卟啉衍生物（HPD）及其分离产物一光敏素n号（Photofin）已应用在肿瘤治疗上。（7）HPD注入人体后经激光照射便在肿瘤部位显示出桔红色荧光，利用肿瘤的定位诊断。然后用另一波长的激光对肿瘤进行照射，可破坏癌细胞收到治疗效果。治疗有效率达到80.6.光敏素n号在动物试验和初步临床试用中显示出比血卟啉衍生物更佳的效果。其有效成分经高压液相分析表明，其中有血卟啉（占13.2），羟乙基乙烯基次卟啉（45），以及其他5个未知成分。

　　2.2在解毒方面的应用重金属氨基酸盐和儿茶酚系列的药物，是以络合形式初出现的药物。进而发展为羟基胺类螯合剂能与如铅、钡、钴、镉、铀等许多金属生成不易解离的螯合物它与许多非留体性抗炎剂不同，而是通过抑制花生四烯酸代谢中的副产物。而产生抗炎作用，但无镇痛或解热活性，也无明显的免疫作用。由于它是一种蛋白质，故须注射给药。将本品注于骨关节炎患者的膝盖和髋部，膝功能改善率为45.再从抗溃疡药物的金属络合物来说，荷兰Brocades药厂生产的二柠檬酸三钾铋（"VI）是一个铋络合物，它没有中和胃酸或抑制胃酸分泌的作用，但有抗胃蛋白酶活性，在PH< 5的情况下沉着于胃壁粘膜，特别是在溃疡部位沉着，铋与蛋白质、氨基酸反应能形成一层保护屏障盖在溃疡面上，可防止酸扩散及与溃疡面相接触。据报导临床疗效显著优于安慰剂，与甲氰咪胍无显著差别。中止后的复发力低于甲氰咪胍，副作用亦小。

　　已列人美国药典1982年第3补充版的水杨酸镁（V）就2.4在寄生虫病治疗上的应用金属络合物在寄生虫病的治疗研究上也有应用。例如8―羟基喹啉锑络合物（1）（3），它是一个口服剂型的治疗血吸虫病药物，动物全吸收，其原因在于胃肠道内的生物效能，由于镁螯合物的（上接第343页）本试验所用的丹参为一次性购入且产地相同，具有较好的可比性。