帕金森病是一种进行性神经退行性病变。据报道美国现有100万人罹患此病，多数病例在50~60岁确诊，且随着年龄的增长发病率增加。主要症状为震颤、肌肉僵直和运动障碍。

　　本文就帕金森病治疗药物的进展与晚期病人的药物选择作一简述。

　　1治疗药物1.1左旋多巴是治疗帕金森综合征神经运动障碍有效的药物，可减少并发症和死亡率，对所有病人几乎都有益。对少动症状和肌肉强直效果较好，对震颤效果较差。临床上主张推迟使用，而且剂量尽可能从小到大，逐渐增加，老年人更要慎重。主要的副作用是恶心、体位性低血压、运动障碍和精神病。

　　禁忌证有严重的心脏病、精神病、胃溃疡、体位性低血压。如果必须使用应严密监视。由于左旋多巴的疗效一般3~减退，有些病人出现动静之间的波动、精神症状及峰值多动症等晚期的副作用。为了减轻副作用，常与脱羧酶抑制剂联合应用，美国已将脱羧酶抑制剂卡比多巴与左旋多巴制成复合制剂，商品名Sinemet|CXB1，欧洲业已将脱羧酶抑制剂苄丝肼与左旋多巴制成复合制剂，商品名Madopar目前，上述两种商品已有缓释剂型，医生在初期治疗时常选用小剂量，以避免不良反应，在随后的几周内逐渐增量，达到有效治疗剂量。对早期病人，给予左旋多巴300~500mg/（i对合并Sinemet或者Madopar者可达到满意的临床效果。左旋多巴的吸收不及常规制剂，因此可能需要常规制剂用量的120~130才能达到相同的临床效果。

　　大多数病人长期应用该药可出现不同的不良反应，且随着病情的发展出现一些新的临床症状，用左旋多巴治疗无效，是药物毒性还是病情发展目前还有争议Uj. 1.2多巴胺受体激动剂有较长的半衰期并直接作用于受体，不易产生耐受，一般用于难治性帕金森病的治疗。与左旋多巴比较有以下几个优点。①直接作用于纹状替多巴胺受体，不需要代谢转换；②直接刺激多巴胺受体子集，从而减少不良反应；③作用时间较左旋多巴长；④不进行氧化代谢，故不产生自由基或诱导氧化的反应应激。近有研究表明，多巴胺受体激动剂作为帕金森病的早期治疗用药可以推迟左旋多巴的使用和减少其用量，提高多巴胺的含量，改善病人的运动波动反应，常用的有溴隐亭、卡麦角林、培高利特、普拉克索、吡贝地尔及罗匹尼罗等。美国使用培高利特和溴隐亭治疗帕金森病已有多年。许多国家也使用麦角乙脲和阿朴吗啡，但由于阿朴吗啡常诱发给药部位的皮肤损害，故美国已经停用。培高利特由于齐U量小、作用强度大、持续时间长、副作用小、价格低，并且在帕金森病的进展阶段显示出较好的治疗效果13，已被开发作为左旋多巴的常用辅助治疗药物。吡贝地尔则选择性地与多巴胺肌梗死和循环衰竭患者禁用，妊娠妇女慎用。普拉克索在帕金森病的各个阶段均有效，特别应用于左旋多巴治疗不能使症状得到缓解的晚期患者1.3抗胆碱药物苯海索和苯托品用于治疗帕金森病已多年，目前临床仍在使用，欧洲使用的这类药物还有甲基苯海拉明、卡马特灵等，该类药物主要用于治疗年轻的和以震颤为主的有认识功能障碍的病人。主要的不良反应为记忆损害、急性惊厥，且易发生于老年人。

　　1.4单胺氧化酶抑B制剂司来吉兰是其代表药物，可选择性抑制人体内的线粒体单胺氧化酶，增强多巴胺的作用，司米吉兰的出现被人们称为帕金森病治疗药物的第二次革命是目前神经保护性治疗研究较多的药物，作为左旋多巴的辅助治疗药物，具有轻度抗帕金森综合征的活性，可延长每次给药的持续作用时间。司来吉兰与维生素E合用，对未经治疗的患者能减轻运动障碍的发展并延缓使用左旋多巴的治疗时间单独服用本品不良反应较少见，但与左旋多巴合用时，可能引起或加重多巴胺的副作用，如幻觉、精神错乱等美国正在进行111期临床试验的mefegiline，对单胺氧化酶抑B制剂的造反性比司来吉兰大10倍L9j. 1.5儿茶酚-O-基转移酶（COMT）抑制剂代表药物有恩他卡朋和托卡朋，现已用于辅助左旋多巴治疗帕金森病。经研究显示，该类药物可增强左旋多巴的功效，COMT是一种与外周左旋多巴的降解和中枢多巴胺降解都有关的酶。其抑制剂可在外周阻断左旋多巴转换成3~甲基多巴，增加了左旋多巴的生物利用度。托卡朋与左旋多巴联合应用治疗帕金森病已达预期的药理效果。接受左旋多巴出现运动并发症的病人，使用托卡朋后“关闭”时限减少了20~50，左旋多巴的日剂量减少了29~40.研究证实COMT抑制剂的一般耐受性良好，用药方便。

　　1.6左旋多巴乙酯系左旋多巴与乙醇酯化而成，易吸收，在体内能通过水解反应使左旋多巴释放出来，维持时间长，副作用较小，使用方便，有可能成为治疗有波动反应病人的新的治疗药物。

　　2早期病人的药物选择大多数神经病学医生愿意对年逾70岁的帕金森病患者选用左旋多巴受体激动剂。在老年人中应禁用抗胆碱药物，因它具有损害记忆的潜在危害性。对于使用左旋多巴或多巴胺激动剂的病人，若需要辅助治疗，就应当在疾病早期联合用药而不是增加剂量，如证实多巴胺激动剂可减少运动并发症，则应当增加多巴胺激动剂的剂量。一般在功能有某种程度损害时开始治疗，必须弄清患者废用性运动障碍的特殊性质、年龄和D2受体结合，并能激活D3受体，改善帕金森病的3个主要症程度。年轻患者患病多年，因长期用左旋多巴治疗多数也会引状震颤4运动减少及肌肉强直特别是对震颤效果（好好c但对心shin起并）发症Allrightsreserved，http://www.cnki.net药物致溢乳4则邵祥稳张庆华黄宝洪，黄林报道1例32岁女患者，因患胆囊炎口服消炎利胆片无明显好转，入院后改为口服环丙沙星0.g每曰2次及消炎利胆片。服药1次后出现双侧乳房胀痛，有白色乳汁溢出，患者已育女8岁，入院时末次月经结束已17d停用环丙沙星1d后乳房胀痛消失，溢乳停止。

　　2甘草甜素石维福，田素香报道2例女患者，年龄分别为30和35岁，因上腹胀满、纳差、乏力入院。检查肝功能发现ALTAST及总胆红素（TBIL）均明显升高，诊断为肝炎，给予甘草甜素80ml，加入10葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，qL分别于用药后第4，第5天出现双侧乳房憋胀，挤压时射出乳液，随即停药，分别于第7天及第8天溢乳症状消失6个月后因肝炎复发再次使用甘草甜素，方法剂量同前，患者再次出现溢乳症状，停药后随访6个月未再出现3维酶素权开道，阿思德报道1例32岁女患者，婚后10a未育，因上腹部疼痛5d入院，胃镜诊断为慢性浅表性胃炎。给予维酶素6片/次。potid服药第7天出现乳房隆起，疼痛，并有乳汁分泌，体检无其他阳性体征。停药2d后乳房胀痛缓解，4d后消失，泌乳停止。1个月后服用该药同样剂量6d溢乳症状再次出现，停药5d后缓解4多潘立酮王菊梅报道2例女患者，均为非哺乳期及妊娠期妇女，因腹胀、纳差给予多潘立酮10mgpotid患者分别于第1周和第2周出现双侧乳房溢乳，呈淡黄色，无乳房胀痛，停用多潘立酮7和10d后乳汁分泌停止。机制：人体催乳素分泌与体内多巴胺受体功能有关，多潘立酮能阻断结节-漏斗通路中的多巴胺受体，减少了下丘脑释放催乳素抑制因子，而使催乳素分泌增高，引起乳汁分泌。停药后能自然恢复。