2得系列的进展，现综述如下。

　　1烷化剂正在开发比环磷酰胺效果更好的同系物；开发直接作用于缺氧细胞的选择性细胞杀伤剂；开发可生物降解的亚硝脲氮芥聚合物制剂；用于脑癌手术后在肿瘤位置附近释放并滞留在剩余的脑组织中的2抗代谢药2.1胸苷酸合成酶抑制剂可同时抑制胸苷酸合成酶及氢叶酸还原酶，如雷替曲特1血1995年在英国上市，31静脉滴注，每3周1次，耐受性良好，月1于治疗晚期结肠癌和乳腺扎其治疗晚朗纟肠癌优于氟尿嘧陡加甲酰氢叶酸钙标准方案3.

　　2.2新的细胞毒性抗代谢药吉西他滨浦也是种前药，为结构力阿糖胞苷类似的水溶性脱氧胞苷衍生物，其活性代谢产物瞵酸1西他滨和磷酸吉西他滨抑制介成所必的蛋酶=周剂景为1似塔2，静脉滴注3周，每4周重复1次。其与目前常用的性较轻，且易于逆转，极少有剂量依赖性。本品主要用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌及用作晚期或转移性胰腺癌的线治疗药物。1995年首先在南非上市，1996年在英国美国上市。本品为冻干粉2.3叶酸拮抗剂依达曲沙4如加；甲曲沙51时瓶啦等，甲曲沙国内有单位在研制。

　　3络铀类化合物3.1奈达销奈达销5181于1995年6月在日本上市，为盐野义制药公司开发的第个第代粕类抗肿瘤药，甸4周1次，次1静脉滴注畔，12.用于治疗头颈部1瘤。小纟1胞和非小细胞肺癌食道喃膀胱癌睾丸癌卵巢癌和子宫颈癌。其疗效优于顺钴，血液学毒性较顺铂高，而肾毒性和胃肠道副反应则较低目前国内己有单位完成临床前工作。

　　3.2奥沙利拊刀奥沙利柏，51.1也出1为稳定的。水浴性第代络铀类化合物，1996年在法国上市，单用或与氟尿喃啶加叶酸合并用作结肠直肠癌的线治疗药物。

　　本品耐受性极好，无骨髓抑制和肾毒性。国内粉针剂己批准临床研究。

　　为第代络铂类化合物，抗瘤活性与卡铂相似，毒性低，几乎无恶心呕吐及血液毒性，处于期临床，由英国肿瘤研宄院开发4芳香酶抑制剂第代芳香酶抑制剂具有高度选择性抑酶活性强能够口服等特点。

　　4.1阿那屈1啤4于治疗绝经后经他莫昔芬治疗后复发或病情仍在发展的晚期乳腺癌患者，剂量为每天1次，每次口42法屈唑，0入公司开发的第代芳香酶抑制剂，分另，于1995年及1996年在日本法国上市，用于治疗绝经后妇女经他莫昔芬治疗后复发或病情仍在发展的晚期乳腺癌患者。前者剂量每天2次每次口服1塔。后为付人1次，付次服2.51塔5拓扑异构酶1抑制剂5.1伊立替康子治疗难治性小细胞和非小细胞肺癌子宫颈癌卵巢癌腺癌，也可用于胃癌结肠直肠癌乳腺癌等。

　　本品抗瘤谱广，且抗瘤活性高，对多种耐药性或虽经强力方案治疗而病情仍发展的难治性实体瘤均呈现显效。副作用兰要为与剂量有关的延迟性腹泻和嗜中性白细胞减少症。国内己批准临床研宄。

　　5.2拓扑替康拓扑替康。以，为卵染秘的线治疗药。

　　1996外在美上市其对铂制剂治疗无效的卵巢癌非小细胞肺癌乳腺癌头颈癌具有广谱抗肿瘤话性。对复发卵巢癌疗效优于紫杉醇付周迮续5静注1.51哗1.主要由肾和胆汁排泄2.本品为冻干粉针4瓶国内己批准临床研宄。

　　5.39闱基树碱和9硝基喜树碱水溶性都较差。1硝基喜树碱在体内代谢为氨基喜树碱。它们对耐传统抗癌药物的肿瘤具有活性。期临床用量为每2周静滴351.

　　微管蛋白结合剂多西紫杉13多西紫杉，财1在相同毒性剂量下抗微管解聚能力出紫杉醇1倍，体内实验中对所有移植瘤株的抑瘤活忭也优于紫杉醇。代抗瘤浩比紫杉醇更广。本品于1995年在墨西哥竹次上市，砬证为经蒽环类抗肿瘤药物治疗无效或仍复发的晚期和转移1生乳腺癌及先前治疗无效的非小细胞肺癌。祁荐给药方案为每3周1次。每次静脉滴注10，1 m2.本品的剂量限制性毒性为嗜中性白细胞减少，其他毒副作用主要有体液潴留过敏水肿皮疹脱发粘膜炎及胃肠道不适等。本品为黄色粘稠溶液，每小瓶含主药20啤0.5或80啤2.

　　金属基质蛋白酶抑制剂马立司他咖81081为多肽类似物，可用于所有实体癌如卵巢癌胰腺癌前列腺癌结肠直肠癌等，是有希望的预防肿瘤转移和扩散的药物，现己进入期临床14.由8也件8，6，公司开发。本品耐受性较好，己确认唯副作用为肌肉骨骼反应，现为关节疼痛和压痛。此外，同类品种还有1油81人3340等。

　　8光动力治疗药物吩姆那！技脱8，1于1993年上市，用于治疗浅乳头状膀胱癌非小细血管显示仪，市癌转移到肺部的其他肿瘤引起的阻塞性病灶或粘膜病灶。主要副作用为皮肤光敏性。此外，间羟苯基氢卟吩乙基锡本紫红素等正处于临床试验中。

　　9抗雄性激素药服长效非甾体结构抗雄激素药物，1995年在英国肓次上市。叫于治疗晚期前列腺癌。剂量方案为每天1次。1服5，1哗木品疗效氟他胺相似。常副作用有潮热全身疼痛便秘竹痛乏力骨盆痛或恶心等；对性功能影响甚微，腹泻发生率也较氟他胺低耐受性好1.

　　10抗肿瘤抗生素10.1齐诺他丁酯4齐诺他酯1如43删1.1993年1日本上市，用尸治疗肝细胞癌。，次剂啁为4 6，根据病情4周后第2次给药6.临床试验结果农明该药具有选择蚀强长效和强力的抗肿瘤效果。主要副作用为发热厌食。恶心及呕吐等，对心肺脑及正常的肝肾组织无毒副作用。

　　102阿霉素脂质体与阿霉素比较，本品延长了半衰期，且血药浓度±，大，在肿瘤部位的浓度高于阿霉素410倍，说明本品作用更强，耐受性更好。

　　以肿瘤细胞膜作为靶点的细胞膜活化剂十六烷基磷酸卵减米替福新1咛是第个获准用于局部治疗乳腺癌的皮肤用药，虽不能治愈，但能明显减轻症状，于1994年由德国入如公司上市。另个正在开发的产品为芥酸酰基磷酸胆臧能静脉给药，且无溶血作用。

　　12单克隆抗体丁阳尬，1用于班2受体过度达的系加拿大瑞士等国己获准治疗过度达班2的转移性乳腺癌。历己在美国上市，用于治疗复发或难治性低度非何杰金淋巴瘤1！其他还有13其他，加丑2，314己获10优先审。作地位，用于0033阳性的复发性成人急性髓细胞白血病，为类新的抗体靶向化疗化合物，是以抗体细胞毒素联系物技术平台衍生的化介物。1.，80，和界出人，1公司联合开发。同时广谱抗癌药；1389用厂治疗。1小细胞肺癌胃癌结肠直肠癌和前列腺癌相信随着对肿瘤发病机制研究的逐渐深人许多选择性好抗瘤活性强毒副作用低的抗肿瘤新药将不断进入临床，造福广大肿瘤患者。