许多药物中存在着分子组成与构造完全相同但分子的立体结构不同的化合物，它们是立体异构体，不能完全叠合但能互为镜象，这就是手药物进入人体后与酶核酸等相互作用才产生效用，但是人的各种酶有识别和选择性，要选择与之匹配的药物的立体结构。因此，人体对药物有很高的选择性，对于部分选择性强的药物，由于分子立体结构的不同，只有部分起作用，另部分药效低或无药效，甚至有毒副作用，60年代在欧洲曾广泛给妊娠妇女服用镇静药反应停，很多孕妇服用后生出了海豹样的畸形后来经研宄发现，反应停是消旋体，其右旋体有镇静作用，而左旋体对胚胎有很强的致畸作用，性药物疗效的极大差异促进了手性药物的研宄开发与及分离分析的发展。目前普遍使用的2000多种合成药物中有600余种为手性药物，而活性的单对映体药物不足100种，其余的500余种都是左右旋混在起的消旋体药物液相色谱法对手性药物的分离分析是众多技术中为成熟广泛采用的方法。

　　直接法的分离原理是手性药物对映体之与手性固定相或手性流动相添加剂间发生分子间的点作用，同时另对映体则发生两点作用，形成暂时的非对映异构体的结合物质，前者较后者稳定，通过洗脱使两个对映异构体分离。直接法分离手性药物对映体的优点是在分离前不需要进行衍生化反应，可根据手性固定相和手性流动相选择不同溶剂体系作流动相直接法分为手性流动相和手性固定相两种方法。手性药物对映体与加入到流动相中的手性添加剂间形成非对映异构体复合物，再用非手性柱分离，尹性添加剂主要有以下几种。

　　（1）手性诱导吸附剂加入到流动相中的手性诱导吸附剂与对映体分子共同竞争性地吸附到非手性固定相的面，与其发生立体反应，形成不稳定的非对映体复合物。手性诱导剂作为置换剂将不同的对映异构体分别排出色谱柱，手性离子对试剂在低极性的有机流动相中，对映体分子与手性离子对试剂之间产生反应成非对映体离子时，其稳定性不同，且在有机相与固定相间的分配上也有差异，从而达到分离的目的。

　　（2）手性固定相手性固定相直接与手性药物消旋物相互作用，其中个生成具有稳定的暂时的对映体复合物，在色谱洗脱时保留时间不同因而得以分离。